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盐酸吡格列酮

中文称号: 盐酸吡格列酮

MF: C19H21ClN2O3S

MW: 392.9

CAS: 112529-15-4

又名:安可妥 盐酸匹格列酮 盐酸吡格列酮 盐酸皮格列酮 匹格列酮盐酸盐

英文: Pioglitazone Hydrochloride;ACTOS

中文明大名(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]-2,4-噻烷二酮盐酸盐

剂型: 质料药

性子:外表 红色晶体粉末熔程 193-194℃

可溶性:在甲醇中消融,在乙醇、氯仿中微溶

份子式:C19H20N2O3S·HCl

份子量:392.90

CAS号:112529-15-4

用处:新一代二型糖尿病医治药,副感化小。

规格: 25Kg/纸板桶

药理感化:盐酸吡格列酮可与饮食节制和体育熬炼连系以改良和节制血糖,是最新的医治II型糖尿病药。

性子描写:  外表 红色晶体粉末熔程 193-194℃

用处:  新一代二型糖尿病医治药,副感化小。

 

吡格列酮与罗格列酮是今朝我国临床上医治糖尿病经常利用的噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂。可削减外周构造和肝脏的胰岛素抵当,增添依靠胰岛素的葡萄糖的处置,并削减肝糖的输入。感化及感化机制同罗格列酮,在医治时代能下降甘油三酯 (TG)及下降高密度脂卵白(HDL)。

植物尝试标明,本品可削减胰岛素抵当的高血糖、高胰岛素血症及高三酰甘油。本品引发的代谢变更致使了依靠胰岛素的构造应对的增添。

因为本品进步了轮回胰岛素的感化(即下降胰岛素抵当),是以它不能下降缺少内源性胰岛素的植物模子的血糖。

吡格列酮首要适用于单靠饮食和活动不能节制血糖的非胰岛素依靠型糖尿病(Ⅱ型)患者的医治。可零丁医治或与磺酰脲类降糖药、二甲双胍和胰岛素适用医治。

吡格列酮经由过程间接下降胰岛素抵当和改良β细胞功效到达耐久的节制血糖。吡格列酮是一种具备高度挑选性且感化很强的过氧化物酶体增殖活化受体 γ (PPARγ) 冲动剂。该受体是一种卵白质,存在于胰岛素敏感构造的脂肪、骨骼肌和肝脏构造中。

吡格列酮的相对生物操纵度是99%,口服给药后,空肚环境下30min可在血中测到吡格列酮,2h到达峰浓度。食品会将峰浓度时候推延到3~4h,血浆t1/2为3~7h。吡格列酮首要与血清清卵白连系,经由过程羟基化和氧化感化代谢,大局部以真相或代谢产物情势排泄入胆汁,并从粪便断根。吡格列酮可增添胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的排泄无影响。吡格列酮经由过程削减细胞灭亡来避免β细胞的削减,这些证据标明吡格列酮对β细胞有掩护感化。

吡格列酮可下降高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸程度。血浆胰岛素程度下降标明吡格列酮可加重胰腺β细胞的承担。因为游离脂肪酸程度高对胰腺有毒性感化,是以下降游离脂肪酸程度亦对胰腺β细胞功效有掩护感化。是以,对2型糖尿病的根基心理关键是削减胰岛素抵当,改良β细胞功效到达节制血糖。

以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑清算。

本品零丁医治,肇端剂量,天天15~30mg,饭前或饭后服用,如漏服,不必增量,仅需服用当日用量。视患者的血糖环境,可调剂剂量,但天天最大保举剂量为45mg。连系医治:1.磺酰脲类:保持原磺酰脲类降糖药用量,天天服用本品15~30mg。如呈现低血糖,调剂磺酰脲类降糖药的用量。2.二甲双胍:保持原二甲双胍用量,天天服用本品15 ~30mg。如呈现低血糖,调剂二甲双胍的用量。3.胰岛素:保持原胰岛素用量,天天服用本品15~ 30mg。如呈现低血糖或血糖降到100mg/dl时,胰岛素减量10%~ 25%。利用本品医治Ⅱ型糖尿病,按照患者的降糖反映,倡议拟定个别化医治计划,长时候医治应每三个月检测HbAlC程度。

临床研讨标明,吡格列酮可改良胰岛素抵当患者的胰岛素敏理性,进步胰岛素对细胞的反映性,并改良体内葡萄糖均衡妨碍。感化最少可延续1年,在临床对比尝试中,吡格列酮与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素适用,能进步疗效。国际多中间、随机、双盲、平行对比材料显现,吡格列酮对Ⅱ型糖尿病患者用药12周,下降空肚血糖有用率为40.66%,有用率为 75.82%,下降餐后高血糖有用率为 51.38%,有用率为86.24%,利用12周后,患者血压、心率、心电及尝试室各项目标均未见非常。

在雌、雄大鼠中停止的一项为期2年的致癌性实验成果显现,当经口赐与一种吡格列酮剂量达63mg/(kg·d)(按体外表积折算,相称于临床保举最大剂量的14倍)时,除膀胱外,其余器官未呈现给药而至的肿瘤。当给药剂量≥4mg/(kg·d)(按体外表积折算,几近与临床保举最大剂量相称)时,在雄性大鼠体内发明良性和(或)恶性过渡性细胞肿瘤。但是,一项在雌、雄小鼠中停止的长达2年的致癌性实验成果却标明,经口给药剂量达100mg/(kg·d)(按体外表积折算,相称于临床保举最大剂量的11倍),任何器官均未呈现因给药而至的肿瘤。

在外洋展开的风行病学研讨中,察看到与糖尿病患者利用吡格列酮相干的膀胱癌危险,持久服用吡格列酮有危险增添的趋向。

2011年6月15日,FDA颁发申明,奉告公家服用吡格列酮1年以上能够与膀胱癌危险增大有关。这一正告信息被请求增加至含有吡格列酮成份药品的标签中,上述药品的患者用药指南也会停止响应点窜。

2011年6月9日,法国卫生宁静和安康产物局(AFSSAPS)正式颁布发表将停息吡格列酮在法国的发卖,一并停息发卖的另有吡格列酮与二甲双胍的复方制剂。

产物概况

 

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