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产物分类

 

富马酸泰诺福韦酯

 

富马酸泰诺福韦酯:又名泰诺福韦酯富马酸盐或TDF,化大名 (S)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸双(异内氧基羰酰氧甲基)酯 ,英文名 Tenofovir Disoproxil Fumarate

       CAS: 201341-05-1
       份子式: C19H30N5O10P
       份子量: 519.445
       熔点: 286-289℃
       本品为红色结晶性粉末;在常温下绝对不变,有吸湿性,25℃时的水溶性为13.4mg/ml,旋光度为-18°-22°。它是一种新型核苷酸类逆转录酶按捺剂,可有用匹敌多种病毒,用于医治病毒传染性疾病,对逆转录病毒和乙肝病毒有很强的按捺感化。
泰诺福韦是一种无环核苷类抗病毒药物,具备按捺HBV多酶聚和HIV逆转录酶的感化,泰诺福韦的活性成份泰诺福韦双磷酸盐可经由过程间接合作性地与自然脱氧核糖底物相连系而按捺病毒聚合酶,及经由过程插人DNA中停止链。是第一个被美国食品与药品办理局(FDA)核准操纵于HIV-1传染医治的核苷酸近似物。
       泰诺福韦是艾滋病鸡尾酒疗法中的一种药物,研讨标明它能有用进步山公防备免疫缺点病毒(近似人类艾滋病病毒)的才能。
       泰诺福韦几近不经胃肠道接收,是以停止酯化、成盐,成为泰诺福韦酯富马酸盐。泰诺福韦酯具备水溶性,可被敏捷接收并降解成活性物资泰诺福韦,而后泰诺福韦再改变为活性代谢产物泰诺福韦双磷酸盐。给药后1~2h内泰诺福韦达血药峰值。泰诺福韦与食品服时生物操纵度可增约莫40%。泰诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h,可1天给药1次。因为该药不经CYP450酶系代谢,是以,由该酶引发的与其余药物间彼此感化的能够性很小。该药首要经肾小球过滤和自动小管转运体系分泌,约70%~80%以真相经尿液排挤体外。用于医治HIV、HBV传染。本品和其余逆转录酶按捺剂适用于HIV-1传染、乙肝的医治。
       富马酸泰诺福韦酯产物德量合适美国USP规范,规格以下:

产物概况

 

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